基本信息中文名称[苏氨酸⁶]‑缓激肽血管舒缓激肽三字母序列Arg‑Pro‑Pro‑Gly‑Phe‑Thr‑Pro‑Phe‑Arg‑OH单字母序列RPPGFTPFR‑OHCAS6120‑63‑4氨基酸数目9 aa分子式C₅₁H₇₅N₁₅O₁₁分子量1074.25 Da理论等电点 pI≈10.3强碱性多肽 修饰N 端游离氨基C 端游离羧基天然 Bradykinin 第 6 位 Ser 替换为 Thr含 Phe无 Cys、Met、Trp无二硫键常见 TFA 三氟乙酸盐结构式理化性质白色冻干粉末三氟乙酸盐水溶性良好溶于稀乙酸、超纯水、生理缓冲液多个 Pro 残基形成特征 β‑转角柔性构象。 天然缓激肽序列RPPGFSPFR‑OH6 位为 Ser本肽 Ser→Thr仅增加一个甲基羟基保留不破坏主链构象与氢键网络无易氧化残基强碱高温条件肽键易水解降解。生物学背景与作用机理缓激肽Bradykinin为 B2 受体BDKRB2内源激动剂激活 Gq‑PLC‑IP3‑Ca²⁺通路介导血管舒张、血管通透性升高、平滑肌收缩、疼痛信号、炎症反应。 [Thr⁶]‑Bradykinin 为B2 受体完全激动剂受体亲和力与生物活性接近天然缓激肽6 位 Ser 突变为 Thr侧链多一个甲基用于解析 6 位极性残基对配体‑受体口袋识别的构效关系对 B1 受体几乎无作用。 可被氨基肽酶、羧肽酶、激肽酶 IIACE快速降解体外功能实验建议加入对应的肽酶抑制剂PMC。科研应用领域缓激肽 B2 受体药理学钙流、离体平滑肌收缩、cAMP 功能测定、竞争性受体结合实验激肽‑激肽释放酶系统、炎症、血管舒张、痛觉相关体外 / 离体药理模型Bradykinin 构效关系 SAR研究 6 位羟基氨基酸Ser/Thr对 B2 受体结合与激活的影响ACE、激肽酶降解底物实验与天然 Bradykinin、B1 受体激动 / 拮抗剂平行对照。溶解与储存规范溶解稀乙酸或超纯水配制母液避免强碱高温现配现用细胞组织实验 0.22 μm 滤膜除菌。冻干粉‑20 ℃密封干燥避光长期保存分装单次小份避免反复冻融有效期约 2‑3 年。溶液分装‑80 ℃冻存‑20 ℃短期存放4 ℃仅可短期数天。 仅用于科研实验不可用于人体临床。